Amylose, the new perspective in oral drug delivery to the human large intestine

L'etude porte sur la possibilite de vectoriser vers le colon par l'emploi d'enrobage a base d'amylose sous forme vitreuse. L'amylose est un polysaccharide naturel qui possede la propriete de former des gels et des films. Cette aptitude a ete mise en œuvre pour formuler un enrobage par pulverisation du produit sur des pellets charges en principe actif cependant, la resistance des films d'amylose est faible en milieu aqueux par suite du gonflement et, en milieu gastro-intestinal artificiel, elle permet la liberation du principe actif par incorporation d'Ethocel® dans l'enrobage, la liberation in vitro du principe actif est inactivee pendant 12 h. Une etude des pellets enrobes a ete realisee in vitro dans un milieu de culture en fermentation renfermant un inoculum fecal simulant les conditions du gros intestin. L'enrobage a ete soumis a la fermentation et le principe actif a ete libere. Les caracteristiques in vivo de pellets marques au 13 C ont ete etudiees sur huit volontaires sains par scintigraphie gamma et mesure du 13 CO 2 expire. Les photographies montrentque le temps moyen darrivee dans le coecum est de 3,5 h (entre 2,5 et 4,7 h). Le 13 CO 2 expirea ete detecte 3,7 h apres l'administration et n'est pas significatif (1% retrouve) avant 6,4 h. Le 13 CO 2 expiren'apparait pas avant que les pellets aient atteint le coecum, avec un temps de latence de 2,9 A entre l'arrivee dans le cœcum et la liberation du 13 CO 2 expire